ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCINUM)
CAS №: 114-07-8 C37H67NO13
USPDDN: (3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)-4-((2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил--L-рибо-гексопиранозил)окси)-14-этил-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-((3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)--D-ксило-гексопиранозил)окси)оксациклотетрадекан-2,10-дион.
Mm = 733,95 Да. Точка плавления — 191 °С. log P (октанол-вода) = 3,06. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 1,44 мг/л. Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен.
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, мазь, мазь глазная.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, главным образом в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки); активен в отношении Mycoplasma pneumophila, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и других микроорганизмов.
Эритромицин всасывается в пищеварительном тракте, причем скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Cmax в крови отмечается обычно через 2 ч после приема внутрь. T — около 1–1,5 ч. Антибиотик накапливается в терапевтической концентрации во многих тканях и органах организма; не выявляют в СМЖ. Эритромицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Значительная часть эритромицина выводится с желчью и только около 5–15% — в неизмененном виде с мочой.
ПОКАЗАНИЯ:
стрептококковые и стафилококковые инфекции, особенно у больных с противопоказаниями к применению пенициллинов; инфекции, вызванные микоплазмами (преимущественно с легким течением; в тяжелых случаях показано применение тетрациклинов); хламидиоз; сифилис у больных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; другие инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами. Мазь, глазная мазь: гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, пролежни, ожоги II и III степени, трофические язвы, трахома, инфекции слизистой оболочки глаз.
ПРИМЕНЕНИЕ:
внутрь, дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым назначают в начальной дозе 400–600 мг, в дальнейшем — по 200–400 мг с 6-часовым интервалом. При тяжелых инфекциях назначают 2–3 г в сутки в 4–5 приемов через равные промежутки времени.
Детям в возрасте до 18 лет назначают в дозе 30–50 мг/кг в сутки в 4–5 приемов через равные промежутки времени. В случае стрептококковых инфекций у детей, сенсибилизированных к пенициллину, эритромицин следует применять не менее 10 дней.
Внутрь принимают за 1 ч до или через 2–3 ч после еды.
Мазь — местно, наружно. Закладывают за веки 4–5 раз в сутки или наносят на пораженные участки кожи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к эритромицину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
возможны тошнота, рвота, боль в области живота, желтуха, нарушение функции печени (обычно обратимое, которое полностью проходит после отмены эритромицина); в отдельных случаях возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного резистентными штаммами Clostridium difficile.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
с осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не сочетается с метилксантинами (теофиллин, кофеин, теобромин).